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ESI-09
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首页 化学性质 263707-16-0
ESI-09
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CAS No. 263707-16-0
分子式 C16H15ClN4O2
分子量 330.77
英文名称 ESI 09
中文同义词 ALPHA-[(3-氯苯基)亚肼基]-5-(叔丁基)-BETA-氧代-3-异恶唑丙腈;化合物ESI-09;2-(5-(叔丁基)异恶唑-3-基)-N-(3-氯苯基)-2-氧代乙亚肼基氰化物;ESI-09游离态;ESI 09,EPAC抑制剂
基本信息
产品名称
ESI-09
中文同义词
ALPHA-[(3-氯苯基)亚肼基]-5-(叔丁基)-BETA-氧代-3-异恶唑丙腈,化合物ESI-09,2-(5-(叔丁基)异恶唑-3-基)-N-(3-氯苯基)-2-氧代乙亚肼基氰化物,ESI-09游离态,ESI 09,EPAC抑制剂
英文名称
ESI 09
英文同义词
α-[(2-(3-Chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo-3-isoxazolepropanenitrile;ESI 09;ESI09;ESI-09;(E)-3-(5-tert-butylisoxazol-3-yl)-2-(2-(3-chlorophenyl)hydrazono)-3-oxopropanenitrile;α-[2-(3-Chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-b-oxo-3-isoxazolepropanenitrile;alpha-[(3-Chlorophenyl)hydrazono]-5-(1,1-dimethylethyl)-beta-oxo-3-isoxazolepropanenitrile;3-Isoxazolepropanenitrile, α-[2-(3-chlorophenyl)hydrazinylidene]-5-(1,1-dimethylethyl)-β-oxo-
CAS No.
263707-16-0
分子式
C16H15ClN4O2
分子量
330.77
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00109218
MOL
263707-16-0.mol
性质
形态
粉末
熔点
>175°C (dec.)
颜色
淡黄色至深橙色
储存条件
2-8°C
溶解度
在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清
用途
靶点
TargetValue EPAC2 (Cell-free assay) 1.4 μM EPAC1 (Cell-free assay) 3.2 μM
体内研究
ESI-09 (10 mg/kg/d, i.p.)，通过对EPAC1的药理抑制，保护WT C57BL/6小鼠免受致命的SFG立克次氏体病的损害。
体外研究
ESI-09，一种新型非环状核苷酸EPAC拮抗剂，能够特异性阻断细胞内EPAC介导的Rap1活化和Akt磷酸化，以及EPAC介导的胰腺β细胞中胰岛分泌。另一方面，ESI-09不抑制AsPC1细胞中表皮生长因子(EGF)诱导的Akt磷酸化。在胰腺癌细胞中，ESI-09通过剂量依赖性降低007-AM诱导的细胞粘附而抑制细胞迁移和侵袭。 ESI-09显著降低人脐静脉内皮细胞中总细菌数。 ESI-09有效拮抗CPT-cAMP 诱导的Schwann细胞(SC)分化以及髓鞘的形成。在SC神经元培养基中，ESI-09显著降低O1阳性和MBP阳性的数量，而不影响神经元或SCs自身的健康。
生物活性
ESI-09是一种特定的exchange protein directly activated by cAMP (EPAC)抑制剂，其对EPAC1和EPAC2的IC50分别为3.2 μM 和1.4 μM ，比PKA高出100多倍的选择性。
安全信息
WGK Germany
3
海关编码
2926909090
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常州阿桑奇科技有限公司
18961267976
中文名称：
ESI-09
英文名称：
ESI 09
CAS NO.：
263707-16-0
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上海瀚鸿科技股份有限公司
021-54306202
中文名称：
ESI-09
英文名称：
ESI 09
CAS NO.：
263707-16-0
联系我们：
QQ
QQ号： 2355241802 复制
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
025-58849295
中文名称：
ESI-09
英文名称：
ESI 09
CAS NO.：
263707-16-0
信息错误报告 263707-16-0
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