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GW5074
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首页 化学性质 220904-83-6
GW5074
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CAS No. 220904-83-6
分子式 C15H8Br2INO2
分子量 520.94
英文名称 GW5074
中文同义词 3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮;C-RAF抑制剂(GW 5074);GW5074游离;GW5074,C-RAF1激酶抑制剂
基本信息
产品名称
GW5074
中文同义词
3-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基)-5-碘-1,3-二氢吲哚-2-酮,C-RAF抑制剂(GW 5074),GW5074游离,GW5074,C-RAF1激酶抑制剂
英文名称
GW5074
英文同义词
RAF1 KINASE INHIBITOR I;(3Z)-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLIDENE]-5-IODO-1H-INDOL-2-ONE;5-IODO-3-[(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYPHENYL)METHYLENE]-2-INDOLINONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXY-BENZYLIDENE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;3-(3,5-DIBROMO-4-HYDROXYBENZYLIDINE)-5-IODO-1,3-DIHYDRO-INDOL-2-ONE;GW5074;2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo-;3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzyliden)-5-iodo-1,3-dihydroindol-2-one
CAS No.
220904-83-6
分子式
C15H8Br2INO2
分子量
520.94
EINECS号
-
MDL NO.
-
MOL
220904-83-6.mol
性质
密度
2.248±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
固体
沸点
561.4±50.0 °C(Predicted)
颜色
黄色至橙棕色
InChIKey
LMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N
溶解度
可溶于DMSO
储存条件
room temp
CAS 数据库
220904-83-6
酸度系数(pKa)
5.86±0.25(Predicted)
稳定性
从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。
用途
靶点
TargetValue C-Raf (Cell-free assay) 9 nM
体内研究
GW5074保护Huntington病的体内实验模型。GW5074(5 mg/Kg)处理小鼠，完全抑制3-NP诱导的双侧纹状体病变。GW5074作用于稳定表达人类阿片受体的CHO细胞，完全废除慢性吗啡介导的AC 超活化I。GW5074处理小鼠，抑制侧流烟雾引起的气道高反应性。
体外研究
GW5074是有效的，特异性c-Raf抑制剂，IC50为9 nM,在体外对MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks没有抑制活性。然而GW5074处理神经元培养基，使c-Raf和 B-Raf的激活修饰累积。GW5074处理小脑颗粒神经元，抑制LK诱导的凋亡，这种作用是非MEK-ERK依赖性的。GW5074延迟下调Akt活性，但通过Akt非依赖性机制抑制细胞凋亡。GW5074 影响Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于颗粒细胞和其他神经元类型，抑制神经毒素引起的细胞死亡。
生物活性
GW5074是一种有效的，选择性的c-Raf抑制剂，IC50为9 nM，对JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms没有抑制活性。GW5074 可抑制LK诱导的凋亡。
安全信息
WGK Germany
3
海关编码
2933790090
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贵州易妥化学科技有限公司
18628235590
中文名称：
GW5074
英文名称：
GW5074
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天津凯利奇生物科技有限公司
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上海凌富药物研究有限公司
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