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盐酸阿米洛利
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盐酸阿米洛利
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CAS No. 2016-88-8
分子式 C6H8ClN7O.ClH
分子量 266.09
英文名称 Amiloride hydrochloride
中文同义词 盐酸阿米洛利;N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐;阿米洛利盐酸盐水合物;阿米洛利;氨氯吡咪;脒吡嗪盐酸盐;盐酸氨氯吡咪;胺碘酮盐酸盐[抗心率失常药]
基本信息
产品名称
盐酸阿米洛利
中文同义词
盐酸阿米洛利,N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐,阿米洛利盐酸盐水合物,阿米洛利,氨氯吡咪,脒吡嗪盐酸盐,盐酸氨氯吡咪,胺碘酮盐酸盐[抗心率失常药]
英文名称
Amiloride hydrochloride
英文同义词
amiloridechloride;amiprazidine;n-amidino-3,5-diamino-6-chloro-pyrazinecarboxamidmonohydrochloride;3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;HCL AMILORIDE HCL;N-amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide monohydrochloride;Amipramidin hydrochloride;Amipramizide hydrochloride
CAS No.
2016-88-8
分子式
C6H8ClN7O.ClH
分子量
266.09
EINECS号
217-958-2
MDL NO.
MFCD00058197
性质
形态
powder
熔点
293-294°C
颜色
yellow
储存条件
Store at RT
水溶解性
<0.1 g/100 mL at 19.5 ºC
溶解度
H2O: 50 mg/mL, clear, yellow-green
CAS 数据库
2016-88-8(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Amiloride hydrochloride (2016-88-8)
用途
用途
用作弱效利尿药
靶点
TargetValue Sodium channel T-type calcium channel uPA 7 μM(Ki)
体内研究
在DOCA盐高血压大鼠中,Amiloride(1 mg/ kg /天,皮下注射)扭转初始胶原沉积的增加,并防止进一步增加。在盐水饮用,中风倾向的自发性高血压大鼠(SHRSP)中,Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中,Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。
体外研究
Amiloride是上皮钠通道(ENaC的)的相对选择性抑制剂,IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器(NHE)抑制剂,在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM,在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换(NCX)的弱抑制剂,IC 50为1 mM。Amiloride(1 μM)和Benzamil(30 nM)抑制血管收缩,通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞(VSMC)中,Amiloride完全抑制钠离子内流。
化学性质
黄色或绿黄色粉末。熔点293.5℃。溶于水,几乎无臭,氨氯吡咪碱[2609-46-3]熔点,240.5-241.5℃。
生物活性
Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。
安全信息
RTECS号
UQ2275500
WGK Germany
3
包装类别
II
危险等级
6.1(a)
安全说明
海关编码
危险品标志
危险类别码
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG 3
编辑结构
185-0276
中文名称:
盐酸阿米洛利
英文名称:
Amiloride hydrochloride
CAS NO.:
2016-88-8
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中文名称:
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英文名称:
Amiloride hydrochloride
CAS NO.:
2016-88-8
86 0571 88212350
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2016-88-8
信息错误报告 2016-88-8
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