在DOCA盐高血压大鼠中,Amiloride(1 mg/ kg /天,皮下注射)扭转初始胶原沉积的增加,并防止进一步增加。在盐水饮用,中风倾向的自发性高血压大鼠(SHRSP)中,Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中,Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。
体外研究
Amiloride是上皮钠通道(ENaC的)的相对选择性抑制剂,IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器(NHE)抑制剂,在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM,在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换(NCX)的弱抑制剂,IC 50为1 mM。Amiloride(1 μM)和Benzamil(30 nM)抑制血管收缩,通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞(VSMC)中,Amiloride完全抑制钠离子内流。