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5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
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5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
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CAS No. 199596-05-9
分子式 C17H13ClN4
分子量 308.76
英文名称 JIB-04
中文同义词 JUMONJI组蛋白去甲基酶抑制剂(JIB-04);5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙, >97%;5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙;(E)-5-氯-2-(2-(苯基(吡啶-2-基)亚甲基)肼基)吡啶;化合物JIB04;5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 3级;JIB-04,JUMONJI组蛋白脱甲基酶抑制剂
基本信息
产品名称
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
中文同义词
JUMONJI组蛋白去甲基酶抑制剂(JIB-04),5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙, >97%,5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙,(E)-5-氯-2-(2-(苯基(吡啶-2-基)亚甲基)肼基)吡啶,化合物JIB04,5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙 3级,JIB-04,JUMONJI组蛋白脱甲基酶抑制剂
英文名称
JIB-04
英文同义词
JIB-04;JIB-04 (NSC 693627);JIB04/JIB-04;5-Chloro-2(1H)-pyridinone (2E)-(phenyl-2-pyridinylmethylene)hydrazone;(E)-5-CHLORO-2-(2-(PHENYL(PYRIDIN-2-YL)METHYLENE)HYDRAZINYL)PYRIDINE;5-Chloro-2-[(E)-2-[phenyl(pyridin-2-yl)methylidene]hydrazin-1-yl]pyridine;NSC 693627;5-Chloro-2(1H)-pyridinone (2E)-(phenyl-2-pyridinylmethylene)hydrazone JIB-04(NSC 693627)
CAS No.
199596-05-9
分子式
C17H13ClN4
分子量
308.76
EINECS号
-
MDL NO.
-
性质
密度
1.24±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
粉末
沸点
472.9±55.0 °C(Predicted)
颜色
白色至米色
InChIKey
YHHFKWKMXWRVTJ-OQKWZONESA-N
溶解度
DMSO:可溶10mg/mL,澄清
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
11.00±0.10(Predicted)
稳定性
自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存长达 2 个月。
用途
靶点
TargetValue JARID1A (Cell-free assay) 230 nM JMJD2D (Cell-free assay) 290 nM JMJD2E (Cell-free assay) 340 nM JMJD2B (Cell-free assay) 435 nM JMJD2A (Cell-free assay) 445 nM
体内研究
在两个小鼠异种移植模型(H358或A549)中,JIB-04减少肿瘤生长,降低肿瘤中Jumonji组蛋白脱甲基酶的活性,延长肿瘤患者生存时间。
体外研究
JIB-04 以癌症选择性的方式引起转录改变,包括下调增殖基因,上调抗增殖/前凋亡基因。JIB-04能够以IC50低至10 nM的水平阻碍肺癌、前列腺癌细胞系的增殖,同时在HBECs和PrSCs/PrECs中产生较少的抗增殖活性。
生物活性
JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。
安全信息
WGK Germany
3
编辑结构
021-54306202
中文名称:
5-氯-2(1H)-吡啶酮 (2E)-(苯基-2-吡啶基亚甲基)腙
英文名称:
JIB-04
CAS NO.:
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信息错误报告 199596-05-9
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