198470-85-8 | MFCD04972608 | 帕瑞昔布钠

帕瑞昔布钠

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CAS No. 198470-85-8

分子式 C19H19N2NaO4S

分子量 394.42

英文名称 PARECOXIB SODIUM

中文同义词帕瑞考昔钠;帕瑞昔布钠杂质(4个);帕瑞昔布钠;帕瑞西布纳原料药;帕瑞昔布(钠盐);N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰]丙酰胺钠盐(帕来昔布钠);帕瑞昔布杂质25;帕瑞西布钠

基本信息

产品名称

帕瑞昔布钠

中文同义词

帕瑞考昔钠,帕瑞昔布钠杂质(4个),帕瑞昔布钠,帕瑞西布纳原料药,帕瑞昔布(钠盐),N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰]丙酰胺钠盐(帕来昔布钠),帕瑞昔布杂质25,帕瑞西布钠

英文名称

PARECOXIB SODIUM

英文同义词

Parecoxib sodium （Intermediate in China ONLY）;N-[4-(5-METHYL-3-PHENYLISOXAZOL-4-YL)PHENYLSULFONYL]PROPIONAMIDE, SODIUM SALT;Parecoxib sodiuM salt;Dynastat;N-[[4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]propanaMide SodiuM Salt;Rayzon;SC 69124A;PropanaMide,N-[[4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)phenyl]sulfonyl]-, sodiuM salt (1:1)

CAS No.

198470-85-8

分子式

C19H19N2NaO4S

分子量

394.42

EINECS号

813-689-5

MDL NO.

MFCD04972608

MOL

198470-85-8.mol

性质

形态

Powder

熔点

273-275°C

InChIKey

OGSQVUBPCQXSGW-UHFFFAOYSA-N

储存条件

Inert atmosphere,2-8°C

InChI

InChI=1S/C19H18N2O4S.Na.H/c1-3-17(22)21-26(23,24)16-11-9-14(10-12-16)18-13(2)25-20-19(18)15-7-5-4-6-8-15;;/h4-12H,3H2,1-2H3,(H,21,22);;

SMILES

CC1ON=C(C2C=CC=CC=2)C=1C1C=CC(S(=O)(=O)NC(=O)CC)=CC=1.[NaH]

用途

作用

帕瑞昔布钠具有抗炎，止痛的作用。

用途

全球第一个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，用于手术后疼痛的短期治疗，也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗

靶点

COX-2

体内研究

Parecoxib Sodium (intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10 mg/kg; once a day; 21 days) does not affect locomotor activity in the elevated plus-maze test, and Parecoxib at 5 and 10 mg/kg shows higher levels of percentage of time spent in the open arms. Animal Model: Naive adult male ICR mice, 15 weeks old and weighing 25-35 g Dosage: 2.5 mg/kg, 5.0 mg/kg or 10 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; 2.5, 5.0 or 10 mg/kg; once a day; 21 days Result: Exerted an anxiolytic-like effect in the elevated plus-maze test.

体外研究

Parecoxib Sodium (0-200 μM; 24-48 hours) inhibits the cell proliferation of GBM cells in a dose-dependent manner in GBM cells.Parecoxib Sodium (200 μM; 24-48 hours) results in a decreased migratory ability of U343 cells than PBS-treated group. Cell Viability Assay Cell Line: GBM cells: U251 and U343 cells Concentration: 0 μM, 20 μM, 50 μM, 100 μM and 200 μM Incubation Time: 24-48 hours Result: Resulted in a slower BrdU incorporation rate of GBM cells including U251 and U343 cells.

作用机制

帕瑞昔布是伐地昔布的前体药物，能选择性的抑制环氧化酶-2（COX-2），抑制花生四烯酸向前列腺素（PG）转化，抑制PG合成，从而发挥镇痛抗炎作用，而对COX-1抑制作用并不明显，因而在发挥镇痛、抗炎作用的同时，不影响胃肠道粘膜、血小板及肾功能。

生物活性

Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前药。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。

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