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4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
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基本信息
性质
用途
编辑结构
4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
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CAS No. 184475-55-6
分子式 C22H25Cl2FN4O3
分子量 483.37
英文名称 4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]quinazoline hydrochloride
中文同义词 盐酸吉非替尼;4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐;吉非替尼盐酸盐;吉非替尼原料药;EGFR酪氨酸激酶抑制剂;GEFITINIB盐酸盐;盐酸吉非替尼(吉非替尼杂质50);化合物 T1181L
基本信息
产品名称
4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
中文同义词
盐酸吉非替尼,4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐,吉非替尼盐酸盐,吉非替尼原料药,EGFR酪氨酸激酶抑制剂,GEFITINIB盐酸盐,盐酸吉非替尼(吉非替尼杂质50),化合物 T1181L
英文名称
4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]quinazoline hydrochloride
英文同义词
Gefitinib hydrochloride (ZD-1839 hydrochloride);4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]quinazoline hydrochloride;Gefitinib hydrochloride;Gefitinib Hcl;ZD-1839 hydrochloride;Iressa hydrochloride;Gefitinib hydrochloride salt
CAS No.
184475-55-6
分子式
C22H25Cl2FN4O3
分子量
483.37
EINECS号
1533716-785-6
MDL NO.
-
性质
形态
粉末
颜色
白色至米白色
储存条件
Store at -20°C
溶解度
不溶于乙醇; ≥4.28 mg/mL,在 H2O 中,温和加热和超声波;温和加热下 DMSO 中≥6.9 mg/mL
用途
靶点
TargetValue EGFR (Cell-free assay) 15.5 nM EGFR (858R/T790M) (Cell-free assay) 823.3 nM
体内研究
Gefitinib (150 mg/kg, p.o.) in conbination with Metformin induces a significant reduction in tumor growth in nude mice bearing H1299 or CALU-3 GEF-R cells that are grown subcutaneously as tumor xenografts. In irradiated rats, Gefitinib treatment augmentes lung inflammation, including inflammatory cell infiltration and pro-inflammatory cytokine expression, while Gefitinib treatment attenuates fibrotic lung remodeling due to the inhibition of lung fibroblast proliferation.
体外研究
Gefitinib (0.01-0.1 mM) results in increased phosphotyrosine load of the receptor, increased signalling to ERK and stimulation of proliferation and anchorage-independent growth, presumably by inducing EGFRvIII dimerisation in long-term exposure of EGFRvIII-expressing cells. On the other hand, gefitinib (1-2 mM) significantly decreases EGFRvIII phosphotyrosine load, EGFRvIII-mediated proliferation and anchorage-independent growth. Gefitinib (ZD1839) inhibits the monolayer growth of these EGF-driven untransformed cells with IC 50 of 20 nM. Gefitinib leads to an inhibition of CALU-3 and GLC82 cell proliferation, with an IC 50 of 2 μM.
生物活性
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。
编辑结构
021-34622476
中文名称:
4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
英文名称:
4-(3-Chloro-4-fluorophenylamino)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]quinazoline hydrochloride
CAS NO.:
184475-55-6
18763049273 0543-2240076
中文名称:
4-(3-氯-4-氟苯基氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉盐酸盐
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