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Desmethyl Erlotinib

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CAS No. 183320-51-6

分子式 C21H22ClN3O4

分子量 415.87

英文名称 OSI-420

中文同义词盐酸厄洛替尼O-去甲代谢物异构体(M14);去甲基埃罗替尼;去甲厄洛替尼;2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧]乙醇盐酸盐;OSI-420去甲厄洛替尼;厄洛替尼杂质N(盐酸盐);厄洛替尼O-去甲基代谢物异构体(M14)HCL;厄洛替尼6-O-脱甲基杂质(盐酸盐)

基本信息

产品名称

Desmethyl Erlotinib

中文同义词

盐酸厄洛替尼O-去甲代谢物异构体(M14),去甲基埃罗替尼,去甲厄洛替尼,2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧]乙醇盐酸盐,OSI-420去甲厄洛替尼,厄洛替尼杂质N(盐酸盐),厄洛替尼O-去甲基代谢物异构体(M14)HCL,厄洛替尼6-O-脱甲基杂质(盐酸盐)

英文名称

OSI-420

英文同义词

Ethanol, 2-[[4-[(3-ethynylphenyl)aMino]-7-(2-Methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]-, hydrochloride;OSI-420 (DesMethyl Erlotinib,CP-473420);CP-473420;DesMethyl Erlotinib;OSI-420 hydrochloride;OSI-420 (DesMethyl Erlotinib);Erlotinib O-DesMethyl Metabolite IsoMer (M14) HCl;6-O-Desmethyl Erlotinib 2

CAS No.

183320-51-6

分子式

C21H22ClN3O4

分子量

415.87

EINECS号

200-258-5

MDL NO.

MFCD22420811

MOL

183320-51-6.mol

性质

形态

Powder

溶解度

DMSO : 50 mg/mL (120.23 mM; Need ultrasonic)

用途

靶点

TargetValue EGFR 2 nM

体内研究

在100 mg/kg剂量下，Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化，以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。 Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长。

体外研究

OSI-420是Erlotinib在人血浆中的主要代谢物。短时间静脉输注后，Erlotinib从血浆中以双指数形式消失，平均终末半衰期为5.2小时，平均清除率为128 ml/min/m2。OSI-420在血浆中的药时曲线下面积是erlotinib的30%(范围为12-59%)，并且OSI-420清除率比erlotinib高5倍多。Erlotinib和OSI-420是等效的，erlotinib + OSI-420在CSF中的结合浓度能够超过完整肿瘤细胞中对EGFR酪氨酸激酶抑制作用的IC50 (7.9 ng/ml 或20 nM)。在完整细胞中，包括HNS人头颈瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞，Erlotinib有效抑制EGFR活化。Erlotinib (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。 Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM. Erlotinib(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺癌细胞的生长。 Erlotinib HCl与gemcitabine结合在KRAS突变型胰腺癌细胞中具有叠加作用。10 μM Erlotinib抑制Y845 (Src依赖性磷酸化) 和 Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化作用。 OSI-420与Erlotinib结合能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并对细胞生长抑制产生协调作用。

生物活性

OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂，IC50为2 nM)。

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