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利特昔替尼

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CAS No. 1792180-81-4

分子式 C15H19N5O

分子量 285.34

英文名称 1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

中文同义词丙烯酰哌啶胺;化合物PF-06651600;PF-06651600 ; PF 06651600 ; PF06651600 ; RITLECITINIB;1-[(2S,5R)-2-甲基-5-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;利特昔替尼;1-[(2S,5R)-2-甲基-5-[[7H-吡咯并[2,3-D]-4-嘧啶基]氨基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;利替尼(PF-06651600);力特希替尼

基本信息

产品名称

利特昔替尼

中文同义词

丙烯酰哌啶胺,化合物PF-06651600,PF-06651600 , PF 06651600 , PF06651600 , RITLECITINIB,1-[(2S,5R)-2-甲基-5-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基氨基)-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮,利特昔替尼,1-[(2S,5R)-2-甲基-5-[[7H-吡咯并[2,3-D]-4-嘧啶基]氨基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮,利替尼(PF-06651600),力特希替尼

英文名称

1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one

英文同义词

PF-06651600;EOS-61890;1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2-en-1-one;1-((2S,5R)-5-((7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)amino)-2-methylpiperidin-1-yl)prop-2;CS-2733;PF-06651600;PF 06651600;PF06651600;1-[(2S,5R)-2-methyl-5(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-ylamino)-1-piperidinly]-2-propen-1-one malonate,PF06651600;Ritlecitinib

CAS No.

1792180-81-4

分子式

C15H19N5O

分子量

285.34

EINECS号

210-077-2

MDL NO.

MOL

1792180-81-4.mol

性质

密度

1.272±0.06 g/cm3(Predicted)

形态

粉末

颜色

白色至米色

InChIKey

CBRJPFGIXUFMTM-WDEREUQCSA-N

储存条件

room temp

酸度系数(pKa)

13.03±0.50(Predicted)

InChI

InChI=1S/C15H19N5O/c1-3-13(21)20-8-11(5-4-10(20)2)19-15-12-6-7-16-14(12)17-9-18-15/h3,6-7,9-11H,1,4-5,8H2,2H3,(H2,16,17,18,19)/t10-,11+/m0/s1

SMILES

C(N1C[C@H](NC2N=CN=C3NC=CC3=2)CC[C@@H]1C)(=O)C=C

溶解度

DMSO:100.0(最大浓度 mg/mL);350.4(最大浓度 mM) H2O:5.0(最大浓度 mg/mL);17.5(最大浓度 mM)

用途

综合斑秃药物发展史，利特昔替尼是第二个成熟的治疗斑秃药物，它是一种激酶抑制剂，与第一个药物Olumiant不同的是，利特昔替尼不仅获批用于成年患者，也获批用于12岁及以上的青少年患者。

简介

2023 年 6月23日，辉瑞宣布FDA已批准其JAK3抑制剂—利特昔替尼上市，用于治疗12岁及以上青少年和成人斑秃。

靶点

TargetValue JAK3 (Cell-free assay) 33.1 nM

副作用

常见的不良反应(发生率≥1%)为头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数降低和口腔炎。

体内研究

在鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型和大鼠佐剂性关节炎中，PF-06651600减少其疾病病理特征。PF-06651600在临床前和临床评价中具有合适的药代动力学和药效学性质。PF-06651600在人体中的药代动力学预测表明，血液清除约为5.6 mL/min/kg，分布容积1.3 L/kg，口服生物利用度为90%，系统性半衰期为2小时。

体外研究

PF-06651600是一种新型有效的、对JAK3具有选择性的抑制剂，能十分有效地抑制γc因子信号。在体外，PF-06651600抑制Th1和Th17细胞分化和功能。在人全血的总淋巴细胞中，PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化，IC50分别为244, 340, 407和266 nM。它还能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化，IC50为355 nM。

作用机制

利特昔替尼的主要作用机制涉及抑制Janus激酶。Janus激酶是一类在免疫系统中，特别是在信号传导过程中起关键作用的酶。免疫系统使用Janus激酶来传递信息并调节免疫细胞的活性。在自身免疫性疾病中，免疫系统错误地攻击和损伤身体的自身组织，导致炎症和组织损害。通过抑制Janus激酶，利特昔替尼可以干扰免疫系统的异常活动，减少免疫反应中的炎症，从而有望减轻自身免疫性疾病引起的症状，这种作用机制使得利特昔替尼成为一种潜在的治疗自身免疫性疾病的药。

生物活性

Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。

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