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西达本胺
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首页 化学性质 1616493-44-7
西达本胺
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CAS No. 1616493-44-7
分子式 C22H19FN4O2
分子量 390.41
英文名称 Tucidinostat (Chidamide)
中文同义词 妥西司他;(E)-N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺;N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-[[[(2E)-1-氧代-3-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-基]氨基]甲基]苯甲酰胺;CHIDAMIDE(西达本胺)
基本信息
产品名称
西达本胺
中文同义词
妥西司他,(E)-N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-((3-(吡啶-3-基)丙烯酰氨基)甲基)苯甲酰胺,N-(2-氨基-4-氟苯基)-4-[[[(2E)-1-氧代-3-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-基]氨基]甲基]苯甲酰胺,CHIDAMIDE(西达本胺)
英文名称
Tucidinostat (Chidamide)
英文同义词
TUCIDINOSTAT;N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]benzamide;Tucidinostat - Chidamide | HBI-8000 | CS 055 | Epidaza;CS055;CS055; HBI-8000;Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-;HBI-8000， CS-055;Chidamide (Tucidinostat, HBI8000, CS 055)
CAS No.
1616493-44-7
分子式
C22H19FN4O2
分子量
390.41
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28100259
MOL
1616493-44-7.mol
性质
密度
1.336±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点
602.1±55.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
12.05±0.70(Predicted)
用途
靶点
TargetValue HDAC3 (Cell-free) 67 nM HDAC10 (Cell-free) 78 nM HDAC1 (Cell-free) 95 nM HDAC2 (Cell-free) 160 nM
体内研究
在小鼠结肠癌HCT-8移植瘤模型中，Chidamide具有体内抗肿瘤活性。给药浓度范围为12.5-50 mg/kg的Chidamide可浓度依赖性地减少肿瘤大小和重量。Chidamide的给药浓度为50 mg/kg时，相较于对照药物组5-FU（20 mg/kg）和MS-275组（25 mg/kg）具有相似甚至更大的功效。在携瘤动物模型中，Chidamide耐受良好。
体外研究
Chidamide抑制I型HDACs 1-3，以及IIb型HDAC10。在人类宫颈腺癌Hela细胞和人源PBMC细胞中，Chidamide显著地诱导组蛋白H3乙酰化。在微摩尔浓度范围内，Chidamide和MS-275可抑制大多数人源肿瘤细胞系的细胞生长，但并不是所有所检测的肿瘤细胞（共检测18种）。在人胚肾（CCC-HEK）和人胚肝（CCC-HEL）中，Chidamide对正常细胞的毒性作用比MS-275大大减少，说明Chidamide对正常细胞和癌细胞的细胞毒性作用的差异。
生物活性
Tucidinostat (Chidamide, HBI-8000, CS-055) 是HDAC1, 2, 3, 10的低摩尔浓度抑制剂，IC50分别为95、160、67、78 nM。
安全信息
海关编码
2924299099
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济南九黎生物科技有限公司
14768611851  2717893647
中文名称：
西达本胺
英文名称：
Tucidinostat (Chidamide)
CAS NO.：
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