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LY-3009120
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首页 化学性质 1454682-72-4
LY-3009120
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CAS No. 1454682-72-4
分子式 C23H29FN6O
分子量 424.51
英文名称 LY-3009120
中文同义词 N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲;RAF抑制剂(LY3009120);LY03009120;1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲胺基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基)苯基)脲
基本信息
产品名称
LY-3009120
中文同义词
N-(3,3-二甲基丁基)-N'-[2-氟-4-甲基-5-[7-甲基-2-(甲基氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基]苯基]脲,RAF抑制剂(LY3009120),LY03009120,1-(3,3-二甲基丁基)-3-(2-氟-4-甲基-5-(7-甲基-2-(甲胺基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-基)苯基)脲
英文名称
LY-3009120
英文同义词
LY-3009120;Urea, N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-;N-(3,3-dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-;DP 4978;N-(3,3-Dimethylbutyl)-N'-[2-fluoro-4-methyl-5-[7-methyl-2-(methylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]urea;LY3009120; LY-3009120; LY 3009120; DP-4978; DP 4978; DP4978;CS-1616;LY-3009120（DP-4978）
CAS No.
1454682-72-4
分子式
C23H29FN6O
分子量
424.51
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28411374
MOL
1454682-72-4.mol
性质
密度
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted)
形态
solid
酸度系数(pKa)
13.52±0.70(Predicted)
溶解度
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥4.25 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
用途
用途
治疗转移性癌症，临床1期
靶点
TargetValue C-Raf (Cell-free assay) 4.3 nM BRAF(V600E) (Cell-free assay) 5.8 nM BRAF WT (Cell-free assay) 15 nM
体内研究
在负荷BRAF V600E ST019VR PDX肿瘤的大鼠体内，LY3009120 (15 or 30 mg/kg, p.o.)剂量依赖性抑制肿瘤生长。在负荷A375异种移植物的裸鼠体内，LY3009120 (3到50 mg/kg, p.o.)单剂量口服治疗剂量依赖性抑制磷酸-ERK，4.36 mg/kg剂量下抑制50%磷酸- ERK (EC50)，68.9 ng/mL或165 nM血浆浓度下达到50%磷酸- ERK (EC50) 抑制率。
体外研究
LY3009120抑制A375和 HCT116细胞的生长，IC50分别为9.2和220 μM。LY3009120抑制酪氨酸激酶KDR，IC50为3.9 μM。
生物活性
LY03009120 (DP-4978)是一种有效的泛Raf抑制剂，在A375细胞中对A-raf，B-Raf，和 C-Raf的IC50分别为44 nM，31-47 nM，和 42 nM。LY03009120 可诱导自噬。Phase 1。
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海关编码
2933998090
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上海兴默生物技术有限公司
13524779951
中文名称：
LY-3009120
英文名称：
LY-3009120
CAS NO.：
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武汉山海志合生物科技有限公司
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上海瀚鸿科技股份有限公司
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