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GDC-0994
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首页 化学性质 1453848-26-4
GDC-0994
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CAS No. 1453848-26-4
分子式 C21H18ClFN6O2
分子量 440.86
英文名称 GDC-0994
中文同义词 1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮;(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2 - ((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H) - 酮;ERK抑制剂;ERK激酶抑制剂(GDC-0994)
基本信息
产品名称
GDC-0994
中文同义词
1-[(1S)-1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟基乙基]-4-[2-[(1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基]-4-嘧啶基]-2(1H)-吡啶酮,(S)-1-(1-(4-氯-3-氟苯基)-2-羟乙基)-4-(2 - ((1-甲基-1H-吡唑-5-基)氨基)嘧啶-4-基)吡啶-2(1H) - 酮,ERK抑制剂,ERK激酶抑制剂(GDC-0994)
英文名称
GDC-0994
英文同义词
GDC-0994;(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one GDC-0994;(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one;1-[(1S)-1-(4-Chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl]-4-[2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-2(1H)-pyridinone;Ravoxertinib;GDC 0994;GDC-0994;GDC0994;CS-1841;GDC-0994;RAVOXERTINIB
CAS No.
1453848-26-4
分子式
C21H18ClFN6O2
分子量
440.86
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28143918
MOL
1453848-26-4.mol
性质
密度
1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
solid
沸点
734.6±70.0 °C(Predicted)
酸度系数(pKa)
14.03±0.10(Predicted)
溶解度
≥44.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥19.2 mg/mL in EtOH
用途
靶点
TargetValue ERK2 (Cell-free assay) 0.3 nM ERK1 (Cell-free assay) 1.1 nM
体内研究
GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。
体外研究
GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。
生物活性
Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
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海关编码
2933998090
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上海畅禹和医药科技有限公司
13301875428
中文名称：
GDC-0994
英文名称：
GDC-0994
CAS NO.：
1453848-26-4
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东晟凯瑞（上海）医药科技有限公司
18927480296
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GDC-0994
CAS NO.：
1453848-26-4
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武汉山海志合生物科技有限公司
17771424646
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英文名称：
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