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ABX-1431
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首页 化学性质 1446817-84-0
ABX-1431
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CAS No. 1446817-84-0
分子式 C20H22F9N3O2
分子量 507.39
英文名称 ABX-1431
中文同义词 1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基 4-(2-(吡咯烷酮-1-基)-4-(三氟甲基)(苄基)哌嗪-1-羧酸酯;1,1,1,3,3,3-六氟丙-2-基 4-(2-吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-羧酸酯;化合物ABX-1431
基本信息
产品名称
ABX-1431
中文同义词
1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基 4-(2-(吡咯烷酮-1-基)-4-(三氟甲基)(苄基)哌嗪-1-羧酸酯,1,1,1,3,3,3-六氟丙-2-基 4-(2-吡咯烷-1-基)-4-(三氟甲基)苄基)哌嗪-1-羧酸酯,化合物ABX-1431
英文名称
ABX-1431
英文同义词
CS-2856;ABX1431;ABX 1431;ABX-1431;1-Piperazinecarboxylic acid, 4-[[2-(1-pyrrolidinyl)-4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-, 2,2,2-trifluoro-1-(trifluoromethyl)ethyl ester;1,1,1,3,3,3-hexafluoropropan-2-yl 4-{[2-(pyrrolidin-1-yl)-4-(trifluoromethyl)phenyl]me thyl}piperazine-1-carboxylate;1,1,1,3,3,3-Hexafluoropropan-2-yl 4-(2-(pyrrolidin-1-yl)-4-(trifluoromethyl)benzyl)piperazine-1-carboxylate
CAS No.
1446817-84-0
分子式
C20H22F9N3O2
分子量
507.39
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD31735112
MOL
1446817-84-0.mol
性质
形态
solid
颜色
White
溶解度
Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
储存条件
-20°C
稳定性
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
用途
靶点
TargetValue hMGLL () 14 nM mMGLL () 27 nM
体内研究
在大鼠和狗中进行ABX-1431的药代动力学研究显示，ABX-1431具有低至中等的系统清除率、中等的分布容积和高口服生物利用度（大鼠64%，狗57%）。ABX-1431在人和狗的血浆中稳定性好，但在大鼠血浆中不稳定。在大鼠和小鼠体内脑中，ABX-1431是有效的、选择性MGLL抑制剂。在小鼠脑中，ABX-1431抑制MGLL的活性，ED50为0.5-1.4 mg/kg (po)，以浓度依赖性方式增加脑内2-AG水平。利用大鼠炎性疼痛模型检测ABX-1431的药理效应：在formalin paw test中，使用能接近完全抑制MGLL和最大程度提升2-AG水平的浓度，ABX-1431具有有效的镇痛作用。
体外研究
ABX-1431是有效的人源MGLL抑制剂，IC50为0.014 μM，对MGLL的选择性是对ABHD6的100倍以上，是对PLA2G7的200倍以上。对PC3细胞处理以ABX-1431 30分钟，ABX-1431可引起细胞内MGLL活性的抑制，IC50为0.0022 μM。ABX-1431通过甲氨酰化MGLL催化亚基中亲核位点Ser122，抑制MGLL。
生物活性
ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂，对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。
安全信息
海关编码
2929909090
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上海冬洋生物科技有限公司
13601744364 0512-13601744364
中文名称：
ABX-1431
英文名称：
ABX-1431
CAS NO.：
1446817-84-0
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福建省博实医药科技有限公司
18120708884
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ABX-1431
英文名称：
ABX-1431
CAS NO.：
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韶远科技（上海）有限公司
4000665055  021-50795510
中文名称：
ABX-1431
英文名称：
ABX-1431
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