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依克立达
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依克立达
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CAS No. 143664-11-3
分子式 C34H33N3O5
分子量 563.64
英文名称 Elacridar
中文同义词 N-{4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基}-9,10-二氢-5-甲氧基-9-氧代-4-吖啶甲酰胺;ELACRIDAR 依克立达;依克立达;N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺;P-糖蛋白和BCRP抑制剂(ELACRIDAR);N-(4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)-5-甲氧基-9-氧代-9,10-二氢吖啶-4-甲酰胺
基本信息
产品名称
依克立达
中文同义词
N-{4-[2-(3,4-二氢-6,7-二甲氧基-2(1H)-异喹啉基)乙基]苯基}-9,10-二氢-5-甲氧基-9-氧代-4-吖啶甲酰胺,ELACRIDAR 依克立达,依克立达,N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺,P-糖蛋白和BCRP抑制剂(ELACRIDAR),N-(4-(2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)乙基)苯基)-5-甲氧基-9-氧代-9,10-二氢吖啶-4-甲酰胺
英文名称
Elacridar
英文同义词
elacridar;n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide;GF 120918;GG 918;GW 0918;N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide;GF 120918;GF120918;GF-120918;GW-918
CAS No.
143664-11-3
分子式
C34H33N3O5
分子量
563.64
EINECS号
1532714-185-1
MDL NO.
MFCD00912604
MOL
143664-11-3.mol
性质
密度
1.264±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
powder
沸点
701.6±60.0 °C(Predicted)
熔点
216-218°C
颜色
white to beige
储存条件
-20°C
酸度系数(pKa)
12.58±0.70(Predicted)
溶解度
DMSO: soluble2mg/mL (clear solution, warmed)
CAS 数据库
143664-11-3(CAS DataBase Reference)
用途
靶点
TargetValue P-gp BCRP
体内研究
在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。
体外研究
Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。
生物活性
Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
安全信息
RTECS号
AR7621300
WGK Germany
3
安全说明
24/25
海关编码
2930909099
规则说明
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每邀请成功，可获取 2 次查看
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依克立达
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苏州东极化学科技有限公司
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北京迪泰医药科技有限公司
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