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美登素
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美登素
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CAS No. 139504-50-0
分子式 C35H48ClN3O10S
分子量 738.29
英文名称 Mertansine
中文同义词 N2'-去乙酰基-N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)美登素;美登素DM1;N2'-DEACETYL-N2'-(3-MERCAPTO-1-OXOPROPYL)-MAYTANSINE CAS号:139504-50-0;美登素DML;美登素;MERTANSINE游离;化合物MERTANSINE;(14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-氯-14-羟基-85,14-二甲氧基-33,2,7,10-四甲基-12,6-二氧代-7-氮杂-1(6,4)-OXAZINANA-3(2,3)-环氧乙烷-8(1,3)-苯基环十四芳烷-10,12-二烯-4-基 N-(3-巯基丙酰基)-N-甲基-L-丙氨酸
基本信息
产品名称
美登素
中文同义词
N2'-去乙酰基-N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)美登素,美登素DM1,N2'-DEACETYL-N2'-(3-MERCAPTO-1-OXOPROPYL)-MAYTANSINE CAS号:139504-50-0,美登素DML,美登素,MERTANSINE游离,化合物MERTANSINE,(14S,16S,32S,33S,2R,4S,10E,12E,14R)-86-氯-14-羟基-85,14-二甲氧基-33,2,7,10-四甲基-12,6-二氧代-7-氮杂-1(6,4)-OXAZINANA-3(2,3)-环氧乙烷-8(1,3)-苯基环十四芳烷-10,12-二烯-4-基 N-(3-巯基丙酰基)-N-甲基-L-丙氨酸
英文名称
Mertansine
英文同义词
N2'-deacetyl-N2'-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine;Maytansinoid dM 1;Maytansine, N2'-deacetyl-N2'-(3-mercapto-1-oxopropyl)-;DM1 Compound;MERTANSINE; DM 1; MAYTANSINOID DM 1; 139504-50-0; UNII-DDZ29HGH0E; DM1 COMPOUND;;UNII-DDZ29HGH0E;DM1 Mertansine;Maytansine DM1
CAS No.
139504-50-0
分子式
C35H48ClN3O10S
分子量
738.29
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28398157
MOL
139504-50-0.mol
性质
密度
1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点
937.1±65.0 °C(Predicted)
熔点
190-192℃ (decomposition)
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
9.82±0.70(Predicted)
用途
概述
美登素DM1是一种微管蛋白抑制剂，它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。美登素是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。
用途
美登素DM1是一种细胞毒素，它被用作抗体-药物偶联物的细胞毒性成分。
靶点
Maytansinoids
制备方法
在氩气保护下室温搅拌，用含乙二胺四乙酸( EDTA )的磷酸钾缓冲液处理二硫苏糖醇溶液，通过HPLC监测反应的进行，在三小时内完成。将乙酰基保护的美登素溶于乙酸乙酯和甲醇的混合液中，然后往反应体系中加入EDTA的pH为6.0的磷酸钾缓冲液。反应结束后，用乙酸乙酯萃取反应混合物，合并有机层，用盐水洗涤有机层，用硫酸钠干燥，过滤除去干燥剂所得的滤液在真空下浓缩得到含硫醇的美登素粗品残余物，最后使用制备型HPLC对粗残渣进行分离纯化即可得到目标产物分子美登素。
理化性质
美登素常温常压下为固体，能溶解于常见的有机溶剂例如乙酸乙酯，二氯甲烷以及醇类溶剂等，但是在醚类溶剂和水中溶解性差。
生物活性
Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联药物(ADC)。
安全信息
海关编码
2930909099
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中文名称：
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英文名称：
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139504-50-0
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