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RO-31-8220
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首页 化学性质 138489-18-6
RO-31-8220
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CAS No. 138489-18-6
分子式 C25H23N5O2S
分子量 457.55
英文名称 RO-31-8220
中文同义词 双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐;RO31-8220 MSOH盐;MK-7123, PS-291822;3-(3-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基)-1H-吲哚-1-基)丙基异硫脲甲磺酸盐;RO 31-8220 甲磺酸盐
基本信息
产品名称
RO-31-8220
中文同义词
双吲哚马来酰亚胺 IX 甲烷磺酸盐,RO31-8220 MSOH盐,MK-7123, PS-291822,3-(3-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-3-基)-1H-吲哚-1-基)丙基异硫脲甲磺酸盐,RO 31-8220 甲磺酸盐
英文名称
RO-31-8220
英文同义词
RO-31-8220;Ro 31-8220 Mesylat;BISINDOLYLMALEIMIDE IX, METHANESULFONATE;3-[1-[3-(AMIDINOTHIO)PROPYL-1H-INDOL-3-YL]-3-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)MALEIMIDE;BISINDOLYLMALEIMIDE IX METHANESULPHONATE SALT;BisindolylMaleiMide IX Mesylate;BisindolylMaleiMide IX . Methansulfonate [Ro 31-8220];Carbamimidothioic acid, 3-[3-[2,5-dihydro-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dioxo-1H-pyrrol-3-yl]-1H-indol-1-yl]propyl ester, methanesulfonate (1:1)
CAS No.
138489-18-6
分子式
C25H23N5O2S
分子量
457.55
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD03788207
MOL
138489-18-6.mol
性质
形态
Red solid
储存条件
2-8°C
用途
靶点
PKC-α 5 nM (IC 50 ) PKC-βI 24 nM (IC 50 ) PKC-βII 14 nM (IC 50 ) PKC-γ 27 nM (IC 50 ) PKC-ε 24 nM (IC 50 ) Rat Brain PKC 23 nM (IC 50 ) MAPKAP-K1b 3 nM (IC 50 ) MSK1 8 nM (IC 50 ) S6K1 15 nM (IC 50 ) GSK3β 38 nM (IC 50 )
体内研究
Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.) is well tolerated, and has half-life of 5.7 hours in mice. Ro 31-8220-treated MLP −/− mice show a dramatic rescue in fractional shortening after treatment for 6 weeks, but the WT mice shows no change.
体外研究
Ro 31-8220 mesylate is a potent PKC inhibitor, with IC 50 s of 5, 24, 14, 27, 24 and 23 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCγ, PKCε and rat brain PKC, respectively. Ro 31-8220 also significantly inhibits MAPKAP-K1b, MSK1, S6K1 and GSK3β (IC 50 s, 3, 8, 15, and 38 nM, respectively), with no effect on MKK3, MKK4, MKK6 and MKK7. Moreover, Ro 31-8220 directly suppresses voltage-dependent Na + channels. Ro 31-8220 (1 μM) is neuroprotective against paraoxon-induced neuronal cell death in cerebellar granule neurons, blocks paraoxon-induced caspase-3 activity, and reduces the paraoxon-induced increase in phospho-PKC pan levels.
生物活性
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。
安全信息
海关编码
2914509090
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陕西缔都医药化工有限公司
18235913558 029-+86-29-87573959
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