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西他司他
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首页 化学性质 1316215-12-9
西他司他
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CAS No. 1316215-12-9
分子式 C24H26ClN5O3
分子量 467.95
英文名称 Citarinostat
中文同义词 2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺;HDAC6抑制剂(CITARINOSTAT);西他司他;2-((2-氯苯基)(苯基)胺基)-N-(7-(羟胺基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;2-((2-氯苯基)(苯基)氨基)-N-(7-(羟氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺;化合物CITARINOSTAT
基本信息
产品名称
西他司他
中文同义词
2-[(2-氯苯基)苯基氨基]-N-[7-(羟基氨基)-7-氧代庚基]-5-嘧啶甲酰胺,HDAC6抑制剂(CITARINOSTAT),西他司他,2-((2-氯苯基)(苯基)胺基)-N-(7-(羟胺基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺,2-((2-氯苯基)(苯基)氨基)-N-(7-(羟氨基)-7-氧代庚基)嘧啶-5-甲酰胺,化合物CITARINOSTAT
英文名称
Citarinostat
英文同义词
2-[(2-Chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-5-pyrimidinecarboxamide;Citarinostat;Citarinostat (ACY-241);ACY-241(CITARINOSTAT);2-((2-Chlorophenyl)(phenyl)aMino)-N-(7-(hydroxyaMino)-7-oxoheptyl)pyriMidine-5-carboxaMide;5-Pyrimidinecarboxamide, 2-[(2-chlorophenyl)phenylamino]-N-[7-(hydroxyamino)-7-oxoheptyl]-;HDAC-IN-2;Citarinostat(ACY-241,HDAC-IN-2)
CAS No.
1316215-12-9
分子式
C24H26ClN5O3
分子量
467.95
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28023593
MOL
1316215-12-9.mol
性质
密度
1.293±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
solid
酸度系数(pKa)
9.47±0.20(Predicted)
溶解度
≥23.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.87 mg/mL in EtOH with ultrasonic
用途
靶点
TargetValue HDAC6 (Cell-free assay) 2.6 nM HDAC1 (Cell-free assay) 35 nM HDAC2 (Cell-free assay) 45 nM HDAC3 (Cell-free assay) 46 nM HDAC8 (Cell-free assay) 137 nM
体内研究
在体内，ACY-241比其他非选择性的泛HDAC抑制具有更好的安全性。相比之下，ACY-241带来的副作用显著降低，因为它对I类HDACs的效力较低，但仍然具有抗癌潜力。
体外研究
用ACY-241和paclitaxel组合药处理来自于多种实体瘤的细胞系，能够增强对细胞增殖的抑制作用，相较于单药处理，组合药处理还能增加细胞死亡，并导致分裂细胞中异常多极纺锤体、异常有丝分裂频发、这与异常多极纺锤体的形成、诱导异倍性和增加细胞死亡相关。在A2780卵巢癌细胞中，300 nM ACY-241处理24小时后，α-tubulin被高度乙酰化，微管蛋白脱乙酰酶HDAC6被抑制。低浓度的ACY-241能选择性地抑制HDAC6，而高浓度将会导致I类HDAC同功酶也被抑制。
生物活性
Citarinostat (ACY-241, HDAC-IN-2)是一种具有口服活性的、选择性HDAC6抑制剂，对HDAC6和HDAC3的IC50分别为2.6 nM和46 nM。对HDAC6的选择性是对HDAC1-3的选择性的13-18倍。
安全信息
海关编码
2903999090
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
025-58849295
中文名称：
西他司他
英文名称：
Citarinostat
CAS NO.：
1316215-12-9
广州市齐云生物技术有限公司
13924165616 020-61288194，61288195
中文名称：
西他司他
英文名称：
Citarinostat
CAS NO.：
1316215-12-9
纯创（武汉）科技有限公司
13554175186
中文名称：
西他司他
英文名称：
Citarinostat
CAS NO.：
1316215-12-9
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