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MK8931
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首页 化学性质 1286770-55-5
MK8931
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CAS No. 1286770-55-5
分子式 C17H17F2N5O3S
分子量 409.41
英文名称 MK-8931
中文同义词 维罗司他;N-[3-[(5R)-3-氨基-5,6-二氢-2,5-二甲基-1,1-二氧化物2H-]1,2,4-噻二嗪--5-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺;(R)-N-(3-(3-氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧代-5,6-二氢-2H-1,2,4-噻二嗪-5-基)-4-氟苯基)-5-氟吡啶-2-甲酰胺;维罗司他(MK-8931);维罗司他(MK-8931) (BACE1/2抑制剂)
基本信息
产品名称
MK8931
中文同义词
维罗司他,N-[3-[(5R)-3-氨基-5,6-二氢-2,5-二甲基-1,1-二氧化物2H-]1,2,4-噻二嗪--5-基]-4-氟苯基]-5-氟-2-吡啶甲酰胺,(R)-N-(3-(3-氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧代-5,6-二氢-2H-1,2,4-噻二嗪-5-基)-4-氟苯基)-5-氟吡啶-2-甲酰胺,维罗司他(MK-8931),维罗司他(MK-8931) (BACE1/2抑制剂)
英文名称
MK-8931
英文同义词
MK-8931; MK 8931; MK8931; MK-8931-009; SCH 900931; SCH-900931; SCH900931; VERUBECESTAT FREE BASE,;MK-8931-009;SCH 900931;SCH900931;SCH-900931;Verubecestat free base;MK-8931 Trifluoroacetat;Verubecestat
CAS No.
1286770-55-5
分子式
C17H17F2N5O3S
分子量
409.41
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD28963974
性质
密度
1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
固体
熔点
160-162oC
颜色
白色
酸度系数(pKa)
9.92±0.70(Predicted)
溶解度
可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许)
储存条件
Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
用途
靶点
TargetValue BACE2 (Cell-free assay) 0.37 nM(Ki) BACE1 (Cell-free assay) 1.75 nM(Ki)
体内研究
对大鼠和食蟹猴予以单次口服Verubecestat(MK-8931)能够显著降低脑脊髓液(CSF)和皮层Aβ40。MK-8931在体内半衰期为20小时,适合每天给药一次的频率。
体外研究
Verubecestat(MK-8931)在细胞中有效减少Aβ40,Ki值为7.8 nM,IC50为13 nM。
生物活性
Verubecestat (MK-8931) 是一种有效的、选择性的beta-分泌酶(BACE)的抑制剂。
安全信息
海关编码
编辑结构
025-58849295
中文名称:
MK8931
英文名称:
MK-8931
CAS NO.:
1286770-55-5
027-65522453
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