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环索奈德
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首页 化学性质 126544-47-6
环索奈德
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CAS No. 126544-47-6
分子式 C32H44O7
分子量 540.69
英文名称 Ciclesonide
中文同义词 环索奈德;环索奈德(标准品);环索奈德 EP标准品;含有杂质A环索奈德 EP标准品;99.5%环索奈德
基本信息
产品名称
环索奈德
中文同义词
环索奈德,环索奈德(标准品),环索奈德 EP标准品,含有杂质A环索奈德 EP标准品,99.5%环索奈德
英文名称
Ciclesonide
英文同义词
(r)-11b,16a,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione cyclic 16,17-acetal with cyclohexanecarboxaldehyde 21-isobutyrate;Ciclesonide;(11β,16α)-16,17-[[(R)-CyclohexylMethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-Methyl-1-oxopropoxy)-pregna-1,4-diene-3,20-dione;Ciclesonide(RPR251526);Ciclesonide containing impurity A CRS;Ciclesonide CRS;Zetonna;Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 16,17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)-, (11β,16α)-
CAS No.
126544-47-6
分子式
C32H44O7
分子量
540.69
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00866004
MOL
126544-47-6.mol
性质
密度
1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
形态
neat
沸点
665.0±55.0 °C(Predicted)
熔点
202-209?C
颜色
White to Off-White
InChIKey
LUKZNWIVRBCLON-GXOBDPJESA-N
储存条件
Sealed in dry,2-8°C
酸度系数(pKa)
14.25±0.70(Predicted)
溶解度
Chlorofrom (Slightly), Methanol (Slightly)
用途
作用
环索奈德由Altana制药公司研发成功，2005年1月在英国首次上市，目前已在德国、爱尔兰上市，用于治疗成人所有严 重等级的持续性哮喘，一日1次用药，剂量为160µg或80µg。对于面临哮喘发作风险的严重哮喘患者，如病情无法得到控制且需要强抗炎药，则在使用本品时可将剂量增至160µg。在对严重、持续哮喘患者的III期临床研究中，环索奈德具有新的释放和分布特性，可减少局部和全身不良反应，并且可 维持较高的抗哮喘活性，从而显著降低患者对口服皮质类固醇(OCS)的需要，达到维持或改善哮喘控制的效果。因此，它 是一种适当的OCS节省疗法。
简介
环索奈德是一种新型的吸入式糖皮质激素类哮喘治疗药，属于肾上腺皮质激素类药，同类药物还包 括二丙酸倍氯米松、布地奈德 、丙酸氟替卡松，本品以非活性形式给药，被气道的内源性酯酶当场活化，达到目标器官 肺时转化成活性成分；一旦被活化，就表现出很高的局部抗炎活性。
副作用
环索奈德(Ciclesonide)见效比布地奈德快，全身副作用比布地奈德和丙酸氟替卡松低，即使高剂量160µg，血浆皮质激 素抑制程度也高于其它皮质激素吸入剂（血浆皮质激素程度高则全身副作用高）。 局部副作用比较表如下： 副作用 本品 丙酸氟替卡松 布地奈德 发声困难（嘶哑） 1.6% 4%－8% 1%－6% 咽喉痛 1.9% 10%－14% 5%－10% 鹅口疮 0.2% 2%－5% 2%－4%
体外研究
Ciclesonide能被人类肺泡II型上皮（A549）有效地吸收，并代谢成为药物活性代谢物des-CIC和des-CIC的脂肪酸轭合物。
生物活性
Ciclesonide (Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna)是一种糖皮质激素，用于治疗阻塞性气道疾病。
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