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马来酸氯苯那敏
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马来酸氯苯那敏
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CAS No. 113-92-8
分子式 C20H23ClN2O4
分子量 390.86
英文名称 Chlorphenamine maleate
中文同义词 马来酸氯曲米通;氯苯那敏-D4马来酸盐;马来酸氯苯那敏缓释片(药物释放校正片);扑尔敏/马来酸氯苯那敏;氯屈米通;马来酸氯苯吡胺;马来酸氯苯那敏,99%;马来酸氯苯那敏(扑尔敏);扑尔敏
基本信息
产品名称
马来酸氯苯那敏
中文同义词
马来酸氯曲米通,氯苯那敏-D4马来酸盐,马来酸氯苯那敏缓释片(药物释放校正片),扑尔敏/马来酸氯苯那敏,氯屈米通,马来酸氯苯吡胺,马来酸氯苯那敏,99%,马来酸氯苯那敏(扑尔敏),扑尔敏
英文名称
Chlorphenamine maleate
英文同义词
1-(p-Chlorophenyl)-1-(2-pyridyl)-3-dimethy-laminopropanebimaleate;1-Parachlorophenyl-1-(2-pyridyl)-3-dimethylaminopropane maleate;2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1);Chlorophenamine;Chlorprophenpyridamine maleate;Cloropiril;Histaspan;Pyridine, 2-[p-chloro-α-[2-(dimethylamino)ethyl]benzyl]-, maleate (1:1) (8CI)
CAS No.
113-92-8
分子式
C20H23ClN2O4
分子量
390.86
EINECS号
204-037-5
MDL NO.
MFCD00069225
MOL
113-92-8.mol
性质
Merck
14,2180
PH值
4.0～5.5 (10g/l, 25℃)
密度
1.1984 (rough estimate)
形态
neat
熔点
130-135 °C (lit.)
闪点
9℃
颜色
White to Almost white
InChIKey
DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N
折射率
1.6800 (estimate)
储存条件
2-8°C
比旋光度
-1～+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
水溶解性
1-5 g/100 mL at 21 ºC
溶解度
Freely soluble in water, soluble in ethanol (96 per cent)
EPA化学物质信息
Chlorpheniramine maleate (113-92-8)
用途
制备
一种马来酸氯苯那敏的合成方法，包括以下步骤： 1）对氯苄基吡啶的制备 在高压釜中加入对氯氰苄和催化剂二茂钴，抽真空，升温至150℃，通入经干燥处理的乙炔气体，温度上升，温度维持在150～170℃通 入乙炔气体，通气结束后，在150～170℃高压反应4h，反应结束后，蒸馏，得对氯苄基吡啶。 2）马来酸氯苯那敏的制备 在四氢呋喃溶剂中，加入对氯苄基吡啶，氨基钠，温度在20～25℃反应1小时，然后滴加N，N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液，温度控制在30～40℃，滴加完毕后，在40～45℃反应2小时，反应结束后，降至常温，然后加水洗有机相至中性，回收溶剂，得氯苯那敏浓缩液，浓缩液经负压蒸馏，得氯苯那敏。在无水乙醇中加入马来酸，搅拌溶解后，加入氯苯那敏，加完后，搅拌30分钟，降温至0～-2℃保温2小时，抽滤得马来酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的无水乙醇精制得马来 酸氯苯那敏精品。
用途
用作抗过敏药
简介
氯苯那敏，用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
适应症
适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病，功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用，通过对H1受体 的拮抗起到抗过敏作用外，还具有抗M胆碱受体作用，故服药后可出现口干、便秘、痰液变 稠、鼻黏膜干燥等症状。
化学性质
白色结晶性粉末。熔点131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿，微溶于乙醚、无臭、味苦。
生产方法
由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。
药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药，其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体，使组胺不能与H1受体结合，从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用，故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过临床长时间的实践认为，氯苯那敏的抗组胺作用较强，用量小，副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强，而中枢抑制作用较弱，抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微，故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前，是临床最常用的抗组胺药 。
药物相互作用
①与酒精及其他中枢神经抑制药，如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用，可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用，但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物，如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用，可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时，可致不良反应增加。④一些抗组胺药可能会掩盖某些具有耳毒性的药物，如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应，因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物，以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢，使其毒性增加，应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药，可使本品药效增强。
安全信息
TSCA
Yes
RTECS号
US6504000
WGK Germany
3
包装类别
III
危险等级
6.1(b)
安全说明
36/37/39-45-36/37-16
海关编码
2921499090
危险品标志
T,F
危险类别码
25-39/23/24/25-23/24/25-11
危险品运输编号
UN 2811 6.1/PG 3
毒性
LD50 orally in mice: 162 mg/kg (Smith)
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