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克霉灵
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首页 化学性质 11121-32-7
克霉灵
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CAS No. 11121-32-7
分子式 C59H86N2O19
分子量 1127.32
英文名称 MEPARTRICIN
中文同义词 克霉灵;美帕曲星
基本信息
产品名称
克霉灵
中文同义词
克霉灵,美帕曲星
英文名称
MEPARTRICIN
英文同义词
S-160;MEPARTRICIN;MEPARTRICIN USP/EP/BP
CAS No.
11121-32-7
分子式
C59H86N2O19
分子量
1127.32
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD00070325
MOL
11121-32-7.mol
性质
储存条件
2-8°C
用途
禁忌
对本品及辅料过敏者禁用。
规格
美帕曲星肠衣片：5 000U。美帕曲星阴道片：2.5万U。
不良反应
副作用少而症状轻，发生率低。主要为恶心、胃部不适、腹胀等胃肠道的反应，一般可以通过饭后服用得到改善。
临床应用
白色念珠菌性阴道炎：由于十二烷基硫酸钠的存在，美帕曲星与十二烷基硫酸钠的复合肠溶片口服吸收良好，口服后其血药浓度远远高于MIC，因此对起源于直肠壶腹和小肠的白色念珠菌性阴道炎有很高的疗效。与其它最常用的局部用抗真菌药（如两性霉素、克霉哇、益康哇）的临床比较实验表明，美帕曲星的抗白色念珠菌效果更好，其疗效优于克霉哇和益康哇。 全身性白色念珠菌病：美帕曲星对某些免疫功能缺陷患者的白色念珠菌感染有很好的疗效。因此，可用于治疗白血病，器官移植或癌症患者的白色念珠菌感染。 良性前列腺增生（BPH）：美帕曲星在肠道与留醇类物质如雄激素、雌激素胆固醇等形成美帕曲星一街醇复合物，降低激素水平，从而减小了激素对前列腺上皮细胞增生的刺激作用，因而可用于良性前列腺肥大的治疗。目前，美帕曲星己成为良性前列腺增生症的首选药物。 另外，由于具有广谱、低毒、高效和无残留的特点，美帕曲星还作为一种新型杀毒剂被广泛应用于平菇等食用菌的生产中。
临床研究
美帕曲星为抗深部真菌药，对念珠菌属真菌有高度的抗菌活性。作用类似于两性霉素和制霉菌素,抗菌作用比制霉菌索和两性霉素强6-40倍。体外实验表明，其对白色念珠菌的最低抑菌浓度（MIC）为0.015-0.0064μg/ml，对其他念珠菌的MIC为0.015-0.5μg/ml，对阴道毛滴虫的MIC为0.03-0.6μg/ml，对新形隐球菌的MIC为0.015-0.3μg/ml。该药与与真菌细胞膜上的麦角幽醇结合形成美帕曲星-幽醇复合物，在膜上形成中空圆柱状亲水性孔道，从而破坏了细胞质膜的通透性，使胞内物质外漏而引起细胞的死亡。
儿童用药
避免儿童误服。
毒性研究
1. 以小鼠、大鼠和狗为实验对象，通过口服和十二指肠内给药两种给药方式给药，观察美帕曲星对自主神经系统、中枢神经系统、呼吸系统和心血管系统等的作用及一般行为的影响，以及对雄性激素和抗雄性激素、雌性激素和抗雌性激素、孕激素和抗孕激素的作用，结果表明，即使在大剂量给药时，美帕曲星对内分泌系统及上述系统均没有影响。 2. 急性毒性实验表明，对雄性大鼠、小鼠和家兔，其LD50在1000mg/kg以上。 3. 亚急性毒性和慢性毒性实验表明，对小鼠、狗分别以逐日增加的剂量服用美帕曲星连续个月，均未发现任何病理改变血液学、体液和肝功检查均很正常形态学、组织学和器官重量检查均无改变。 4. 畸形学研究表明，家兔和小鼠在整个妊娠期间口服本品临床剂量的倍对胎儿发育及后代均无影响，动物实验表明本品无致诱变作用，经组织学检查显示无致癌作用。
注意事项
餐后服用效果较好，可减轻不良反应。
用法用量
口服：一次1万U，12小时一次，饭后服用，3天为一疗程。对复杂性、顽固性或抗药性真菌感染病例，可酌情延长，重复疗程。
药理作用
抗菌原理在于破坏细胞膜上的甾醇，干扰其正常代谢，抑制生长繁殖。通常与助吸收剂十二烷基硫酸钠组成复合制剂后使用，治疗由白假丝酵母(C.albicans)引起的阴道炎、滴虫性阴道炎和小肠假丝酵母病等真菌病。 本品也可用于前列腺增生症的治疗，作用机理是由于不被肠粘膜吸收，在肠腔中与甾醇类成不可逆的结合，从而减轻了甾类激素对增生前列腺的刺激作用。
背景及概述
多烯大环内酯抗生素又称多烯抗生素是一类含有共轭多烯和羟基大环内酯类化合物，具有特征的紫外吸收峰，由于共轭双键数目的不同可分为：三烯、四烯、五烯、六烯、七烯，这类抗生素的作用机制主要作用于细胞膜的麦角固醇，改变细胞的通透性。多烯抗生素对丝状真菌和酵母样菌具有较强的抑菌活性。此外，某些多烯抗生素还抑制一些致病的原虫，如滴虫、阿米巴原虫、锥虫、利什曼原虫等。七烯抗生素活性强于其他多烯抗生素。多烯抗生素主要包括曲古霉素 （trichomycin）、杀念珠菌素（candicidin）、汉霉素（hamycin）、克念菌素（cannitracin）、匹马霉素（pimaricin）、金褐霉素（aureofucin，R-22）、帕曲（particin）等。 美帕曲星为一新的半合成聚烯类抗生素，从金黄色链霉素菌株培养基中分离而得，也可由链霉菌s.aureofaciens所产生的多烯类抗生素帕曲星经甲基化制得，具有明显的抑制真菌和原虫的作用，尤其对白色念珠菌有特效。本品有单方制剂和美帕曲星与十二烷基硫酸钠的复合制剂两种类型，两者的用途和用法也不一样。美帕曲星单方制剂在肠道内与雄激素、雌激素、胆固醇等固醇类物质形成美帕曲星-固醇复合物，从而阻止其被吸收，因此可以减小激素类物质对前列腺上皮细胞增生的刺激作用，用于治疗良性前列腺肥大。十二烷基硫酸钠是一种表面活性物质，可以促使美帕曲星透过肠粘膜而被吸收。口服后血药浓度大大高于最小抑菌浓度，在肾组织中分布浓度最高，肝和肺组织中较低。随后由肾脏排泄使美帕曲星在尿液中呈现较高浓度，治疗肠道或阴道念珠菌感染或阴道滴虫病。
药代动力学
吸收：可口服，口服后迅速被吸收，使血药浓度较快地达到最高峰，并维持高于MIC的水平； 分布：吸收后分布于全身各组织，尤以肾部浓度最高，肝、肺浓度较低。 代谢及排泄：本品在肾脏中分布浓度较高;从尿液排泄，未吸收部分从粪便排泄。停药后30小时从体内消除，无蓄积现象。对白念珠菌有特效，对滴虫也有抑制作用。
主要参考资料
[1] 蒋锦良,张士灵,季大洪 主编.常用新药手册.济南：山东科学技术出版社.2000.第89-90页 [2] 刘海英. 帕曲星制备工艺的初步研究.华东理工大学硕士学位论文.2011. [3] 中国医学百科全书编辑委员会 编;黄量 主编.中国医学百科全书•十八药物学与药理学.上海：上海科学技术出版社.1988.第262页. [4] 周德庆,徐士菊 编著.微生物学词典.天津：天津科学技术出版社.2005.第458-459页 [5] 马振友 主编.最新皮肤科药物手册.西安：世界图书出版公司西安分公司.2008.第82-83页
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇，尤其是妊娠初3 个月内禁用。
安全信息
RTECS号
RW5692000
WGK Germany
2
毒性
LD50 in mice: >2 g/kg orally; 200 mg/kg i.p. (Bruzzese, 1972)
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