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GSK2126458

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CAS No. 1086062-66-9

分子式 C25H17F2N5O3S

分子量 505.5

英文名称 GSK-2126458

中文同义词 OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂;PI3K抑制剂(GSK2126458);2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺;2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺;BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL;2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(哒嗪-4-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺;2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡

基本信息

产品名称

GSK2126458

中文同义词

OMIPALISIB, 一种有效的高度选择性PI3K抑制剂,PI3K抑制剂(GSK2126458),2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-吡嗪)-6-喹啉]-3-吡啶]苯磺酰胺,2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡啶基]苯磺酰胺,BML-275 2HCL,COMPOUND C 2HCL,2,4-二氟-N-(2-甲氧基-5-(4-(哒嗪-4-基)喹啉-6-基)吡啶-3-基)苯磺酰胺,2,4-二氟-N-[2-甲氧基-5-[4-(4-哒嗪基)-6-喹啉基]-3-吡

英文名称

GSK-2126458

英文同义词

GSK2126458;GSK-2126458;GSK2126458; GSK-2126458;2,4-Difluoro-N-[2-methoxy-5-[4-(4-pyridazinyl)-6-quinolinyl]-3-pyridinyl]benzenesulfonamide;GSK2126458 (HYR-582);CS-55;Omipalisib GSK2126458;HYR-582

CAS No.

1086062-66-9

分子式

C25H17F2N5O3S

分子量

505.5

EINECS号

629-873-1

MDL NO.

MFCD16038929

MOL

1086062-66-9.mol

性质

密度

1.45

形态

Solid

沸点

715.6±70.0 °C(Predicted)

熔点

187-189℃

颜色

White to Pale Yellow

储存条件

Refrigerator

酸度系数(pKa)

6.23±0.40(Predicted)

溶解度

Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Very Slightly, Heated)

用途

靶点

TargetValue p110α (Cell-free assay) 0.019 nM(Ki) p110δ (Cell-free assay) 0.024 nM(Ki) p110γ (Cell-free assay) 0.06 nM(Ki) p110β (Cell-free assay) 0.13 nM(Ki) mTORC1 (Cell-free assay) 0.18 nM(Ki)

体内研究

GSK2126458作用于BT474人类移植瘤模型，降低pAKT-S473水平，这种作用存在剂量依赖性，按300 μg /kg低剂量处理抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。此外, GSK2126458 作用于四种临床前期物种(小鼠, 大鼠,犬 ,和猴 )，具有低血液清除力和良好口服生物有效性。

体外研究

GSK2126458有效抑制人类癌细胞中发现的p110α(E542K, E545K, 和H1047R)常见激活突变型，K i 分别为 8 pM, 8 pM 和 9 pM。GSK2126458作用于T47D和BT474 细胞，显著降低pAKT-S473水平，IC50分别为 0.41 nM 和 0.18 nM。而且, GSK2126458作用于多种细胞系，包括T47D 和 BT474乳腺癌细胞系，导致细胞周期停在G1期，且抑制细胞增殖，IC50分别为3 nM 和2.4 nM。

生物活性

Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。

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