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地法替尼
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首页 化学性质 1073154-85-4
地法替尼
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CAS No. 1073154-85-4
分子式 C20H21F3N8O3S
分子量 510.49
英文名称 Defactinib
中文同义词 地法替尼;FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB);DEFACTINIB游离态;化合物DEFACTINIB;N-甲基-4-[[4-[[[3-[甲基(甲基磺酰基)氨基]-2-吡嗪基]甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺;N-甲基-4-((4-(((3-(N-甲基磺酰胺基)吡嗪-2-基)甲基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺
基本信息
产品名称
地法替尼
中文同义词
地法替尼,FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB),DEFACTINIB游离态,化合物DEFACTINIB,N-甲基-4-[[4-[[[3-[甲基(甲基磺酰基)氨基]-2-吡嗪基]甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺,N-甲基-4-((4-(((3-(N-甲基磺酰胺基)吡嗪-2-基)甲基)氨基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)苯甲酰胺
英文名称
Defactinib
英文同义词
Defactinib;VS 6063;VS-6063;Defactinib(PF-04554878);N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide;N-Methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide;N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON;N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
CAS No.
1073154-85-4
分子式
C20H21F3N8O3S
分子量
510.49
EINECS号
-
MDL NO.
MFCD25977806
MOL
1073154-85-4.mol
性质
密度
1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
形态
solid
颜色
White
储存条件
-20°C (des.)
酸度系数(pKa)
15.16±0.46(Predicted)
溶解度
Soluble in DMSO (up to at least 25mg/ml)
稳定性
Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
用途
靶点
TargetValue FAK
体内研究
在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
体外研究
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。
生物活性
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
安全信息
海关编码
2917190090
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德阳思诺生物科技有限公司
19182167371  19182167371
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Defactinib
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