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沙格列汀
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沙格列汀
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CAS No. 沙格列汀
分子式 C18H25N3O2
分子量 315.41
英文名称 Saxagliptin
中文同义词 沙克列汀;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基金刚烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈;沙格列汀(沙克列汀),(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈;沙格列汀;沙格列汀,(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈;沙G列汀;沙克列汀, 选择性可逆的DPP4抑制剂
基本信息
产品名称
沙格列汀
中文同义词
沙克列汀,(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基金刚烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,沙格列汀(沙克列汀),(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,沙格列汀,沙格列汀,(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,沙G列汀,沙克列汀, 选择性可逆的DPP4抑制剂
英文名称
Saxagliptin
英文同义词
(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy-tricyclo[3.3.13,7]dec-1-yl)-1-oxoethyl]-2-azabicyclo-[3.1.0]hexane-3-carbonitrile;BMS 477118;Onglyza;Saxagliptin;(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-Amino-2-(3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-yl)acetyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile;Saxagliptin(BMS 477118);Saxagliptin 15ND2;BMS477118;SAXAGLIPTIN
CAS No.
沙格列汀
分子式
C18H25N3O2
分子量
315.41
EINECS号
1308068-626-2
MDL NO.
-
MOL
沙格列汀.mol
性质
密度
1.35
形态
固体
沸点
548.7±35.0 °C(Predicted)
熔点
103 - 107°C
闪点
548.7℃
颜色
白色至类白色
稳定性
对温度敏感
储存条件
2-8°C
酸度系数(pKa)
15.12±0.40(Predicted)
溶解度
可溶于DMSO（少量）、甲醇（少量）
用途
简介
沙格列汀是一种2型糖尿病治疗药物，可餐后刺激胰腺产生更多的胰岛素。由美国阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发成功，属于二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂。2009年7月31日，阿斯利康和百时美施贵宝公司联合研发的新型2型糖尿病新药——沙克列汀片(Onglyza)获美国FDA批准上市，每天一次治疗成人2型糖尿病，同时控制饮食、加强运动。最常见的副作用是上呼吸道感染、尿路感染和头痛，其他副作用包括过敏样反应如皮疹和荨麻疹。
靶点
TargetValue DPP-4 26 nM
适应症
单药治疗:可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。
体内研究
在Zucker
体外研究
Saxagliptin抑制DPP4的抑制常数Ki为1.3 nM，比K i 分别为13 和18 nM的vildagliptin或sitagliptin (两个其他DPP4抑制剂)有效10倍。此外，Saxagliptin对DPP4比对DPP8或DPP9酶(分别为400-和75- 倍)具有更高的特异性。Saxagliptin的活性代谢物的效力比Saxagliptin低2倍。与一系列其他蛋白酶(sitagliptin和vildagliptin对DPP4的选择性分别是DPP8和DPP9的>2600 和<250倍)相比，Saxagliptin和其活性代谢物对DPP4的抑制均具有较高选择性(>4000倍)。 Saxagliptin减少肠降血糖激素胰高血糖素样多肽-1的降解，从而增强其作用，并且与改善的β细胞功能和胰高血糖素分泌的抑制相关。
作用机制
沙格列汀的作用机制是通过阻断GLP-l降解起作用，GLP-I是摄入食物后在肠内自然产生的激素，调节胰岛素的分泌，并可加强周围组织葡萄糖的利用度。沙克列汀单独用药可改善血糖控制,与二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类联合用药可增强疗效,其导致低血糖的危险性较小,不良反应与安慰剂相似,显示较好的耐受性。
生物活性
Saxagliptin (Vadimezan, NSC 640488, ASA-404) 是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。
药理作用
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。
安全信息
安全说明
24/25-26-28-36/37/39
海关编码
29339900
危险类别码
28-38-41-48
危险品运输编号
3077
毒害物质数据
361442-04-8(Hazardous Substances Data)
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济南德诚和牧医药科技有限公司
0531-62325949
中文名称：
沙格列汀
英文名称：
Saxagliptin
CAS NO.：
沙格列汀
上海田纳西医药科技有限公司
021-64967512 15821331525
中文名称：
沙格列汀
英文名称：
Saxagliptin
CAS NO.：
沙格列汀
台州沃德凯化工原料有限公司
13736201658 0576-85301198
中文名称：
沙格列汀
英文名称：
Saxagliptin
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